مخدرها

مقدمه

مخدرها موادي هستند كه به گيرنده هاي اختصاصي مخدرها متصل شده و ايجاد بي دردي مي نمايند.بي دردي (Analgesia) بواسطه فعاليت گيرندههاي مو، دلتا و كاپا مي باشد.اين گيرنده به طور طبيعي در بدن توسط موادي به نام اندورفين فعال مي شوند. اتصال مخدرها به صورت گيرنده هاي اختصاصي سبب مهار فعاليت آدنيل سيكلاز مي شود كه به صورت هايپرپلاريزاسيون عصب ظاهر مي شود، در نتيجه سبب كاهش تخليه خودبخودي و ايجاد پاسخ مي شود.علاوه بر اين مخدرها مانع از انتقال يون كلسيم از ميان غشاء سلولي شده و مانع از فعاليت پيش سيناپسي بوسيله ممانعت از ترشح ناقلهاي عصبي شامل استيل كولين، دوپامين، نوراپي نفرين، و ماده P مي شوند. مورفين و ساير مشتقات طبيعي گياه خشخاش جز اپيات ها مي باشند. اپيات ها داروهاي صناعي و تركيبات اندروژني هستند كه آثار شبه مورفيني ايجاد مي كنند و اپيوئيدها را تشكيل مي دهند.

مزاياي انفوزيون مداوم اپيوئيدها

·         تعادل هموديناميك

·         كاهش عوارض جانبي

·         كاهش استفاده از آنتاگونيست هاي اوپيادها

·         كاهش استفادهاز داروهاي وازوپرسور

·         توقف يا كاهش كورتيزول و پاسخ تنگ كنندگي عروق در با پس قلبي عروقي

·         كاهش دوز توتال مخدرها

·         كاهش زمان ريكاوري

از مخدر هايي مثل مرفين و مپردين بعنوان پيش داروي بيهوشي نيز استفاده مي شود. از فنتانيل، سوفنتانيل و آلفنتانيل با توجه به طول اثرشان براي القاء و نگهداري بيهوشي استفاده مي شود. به طور كلي همه مخدرها در ايجاد بي دردي قبل و يا بعد از عمل نقش دارند و ازلحاظ قدرت ايجاد بي دردي با مرفين مقايسه مي شوند.

مرفين

    طبقه بندي درماني : آگونيست اوپيوئيد

    اشكال داروئي : فرم تزريقي : 10mg/ml  وقرص : 10mg،شياف : 10mg/ml

     موارد مصرف : پيش داروي بيهوشي ، ايجاد بيدردي، بيهوشي، درمان انتخابي در تسكين درد ناشي از انفاركتوس ميوكارد و ديس پنه به دنبال نارسايي بطن، ادم ريه

     مقدار مصرف : تسكين درد 2/5-15mg وريدي. عضلاني/ زير جلدي:  2/5-20mg، خوراكي : 15-30mg هر 4 ساعت در صورت نياز.خوراكي( بدون محدوديت): 30mg هر 12 ساعت. ركتال : 5-20mg هر 4 ساعت

القاء بيهوشي : وريدي ./5-1mg/kg . دوز بلوس اپيدورال: 2-5 mg . انفوزيون

اپيدورال : ./1-1mg/h  . اسپاينال( فقط محلول هايبدون ماده نگهدارنده) : ./2-1mg/kg

كودكان : وريدي : ./05-./2mg/kg .عضلاني/ زير جلدي : ./1-./2 mg/kg

تسكين درد بعد از عمل براي مدت طولاني( 24-12 ساعت) را مي توان به وسيله تزريق دوز كمي از مخدر ها( اغلب موارد مورفين) به داخل فضاي زير سخت شامه و يا فضااي اپيدورال.

    موارد احتياط ومنع مصرف : حساسيت مفرط به دارو يا مخدرهاي مشابه ، افزايش فشار داخل جمجمه ، اختلالات تشنجي، بيماري هاي مزمن ريوي، بيكفايتي شديد كليه و كبد.به دنبال جراحي هاي صفراوي، هايپر تروفي پروستات.

احتياط : دوران حاملگي و حين زايمان ( اين دارو به راحتي از جفت عبور مي كند و منجر به تضعيف تنفس جنين مي شود)، اختلال كار كليه يا كبد ، بيماري هاي ريوي، اغما، شوك ، آريتمي هاي قلبي ، بيماري هاي قلبي-عروقي. اين دارو موجب تضعيف تنفس و مهار بازتاب سرفه مي شود.در بيماران سالخورده و ناتوان، هايپوولمي، بيماران در معرض خطر بالاي جراحي و مصرف همزمان با آرام بخش ها و ديگر ناركوتيك ها مقدار دارو را كاهش مي دهد.

     عوارض جانبي : هايپو تانسيون، هايپرتانسيون، براديكاردي، آريتمي، سفتي قفسه سينه، برونكو اسپاسم، لارنگو اسپاسم، تاري ديد، سنكوپ، سر خوشي، ديس فوريا، احتباس ادراري، اثرات ضد ديورتيك، اسپاسم حالب، اسپاسم مجاري صفراوي، تهوع واستفراغ، يبوست، كهير، خارش، بي اشتهايي عصبي، در دوزهاي بالاي در بيماري كه حجم خون طبيعي دارد و به پشت خوابيده است موجب تغييرات مهمي در قدرت انقباضي ميوكارد و يا هايپوتانسيون مي شود.مرفين مي تواند موجب ترشح هيستامين گردد، به خصوص اگر با دوز زياد و سريع تجويز گردد.

 

فنتانيل

     طبقه بندي درماني: آگونيست اپيوئيدها

      اشكال داروئي : فرم تزريقي : (5ml ، 2ml ،10ml) 50mcg/ml ، پچ: 50mcg/h و 25

     موارد مصرف : ايجاد بي دردري ، به عنوان مكمل ضد درد مخدر در بيهوشي عمومي و كمك به بيحسي ناحيه اي.

     مقدار مصرف : بي دردي 2µg/kg 1-. القاء :30µg/kg . انفوزيون : ./2mcg/kg/permin

دوز بلوس اپيدورال : 1-2µg/kg ، جهت انفوزيون اپيدورال : 2-60 µ/h

دوز بلوس اسپاينال : ./1-./4 µg/kg ، پچ پوستي : 100µ g /h

دوز كم فنتانيل چند دقيقه قبل ازالقاء بيهوشي ، مي تواند پاسخ ايجاد شده توسط لارنگوسكوپي مستقسم و لوله گذاري ناي بر روي ضربان قلب و فشار خون را كمتر كند.

     موارد احتياط و منع مصرف :

منع مصرف : حساسيت مفرط به دارو، مياستني گراو، بيماراني كه اخيرا مهار كننده هاي منو آمين اكسيداز دريافت نموده اند.

احتياط : ضربه مغزي يا فشار داخل جمجمه ، اختلال عملكرد كبدي و كليوي، بيماران ريوي، جراحي مجاري صفراوي، در بيماران سالخورده و ناتوان، هايپوولمي، بيماران در معرض خطر بالاي جراحي و مصرف همزمان با آرام بخش ها و ديگر مخدر ها دوز دارو كاهش مي يابد.اين دارو از سد جفتي عبور مي كند و باعث تضعيف تنفسي نوزاد مي شود.

     عوارض جانبي : هيپوتانسيون ، برادي كاردي، تضعيف يا ايست تنفسي، آپنه، تاري ديد، سر گيجه، تهوع، استفراغ، تاخير در تخله معده، اسپاسم مجاري صفراوي، سفتي عضلاني، اضطراب.

سوفنتانيل

      طبقه بندي درماني : آگونيست اوپيوئيد، ايجاد بي دردي و بيهوشي

     اشكال داروئي : تزريقي :50mcg/10ml  

     موارد مصرف : بي دردي قبل از عمل، كمك به بيهوشي

     مقدار مصرف : بي دردي : وريدي / عضلاني : ./2-./6µg/kg  . القاء : وريدي : 2-10µg/kg

انفوزيون :./01 -./05 µg/kg/min   .  اپيدورال : دوز بلوس : ./2 -./6 µg/kg

انفوزيون :  5 - 30 µg/hr(./2-.6 µg/kg/h) . اسپاينال : ./02 - ./08 µg/kg

·         دوز كم سوفنتانيل چند دقيقه قبل از القاء پاسخ ايحاد شده توسط لارنگو سكوپي مستقيمو انتوباسيون بر روي ضربان قلب را كمتر كند.

     موارد احتياط و منع مصرف : در افراد مسن، هايپوولمي، يا بيماران در معرض خطر بالا جراحي و مصرف همزمان با آرام بخش ها يا ديگر ناركوتيك ها مقدار مصرف دارو كاهش يابد.

احتياط : صدمه به سر يا افزايش فشار داخل جمجمه، نارسائي عملكرد كلوي و كبدي، بيماران ريوي، جراحي مجاري صفراوي. از سد جفتي عبور مي كند و باعث تضعيف تنفسي نوزاد مي شود.

     عوارض جانبي : هايپوتانسيون ، براديكاردي، تضعيف تنفسي، آپنه، سرگيجه، سر خوشي، ديس فوريا، اضطراب، تهوع و استفراغ، تاخير در تخليه معده، اسپاسم مجاري صفراوي، سفتي عضلاني.

آلفنتانيل

    طبقه بندي درماني: آگونيست اوپيوئيد

     اشكال داروئي : تزريقي : 5ml ، ./5mg/ml ، 2ml و ./5mg/ml .

     مقدار مصرف : القاء : وريدي : 50-150 µg/kg . انفوزيون : ./1-3µg/kg .

آلفنتانيل بيشتر از فنتانيل و سوفنتانيل افت فشار خون و براديكاردي ايجاد مي كند.

     موارد احتياط ومنع مصرف :

منع مصرف : در بيماراني كه حساسيت مفرط شناخته شده به هر يك از داروهايي مانند دي فنوكسيلات، فنتانيل و پتدين دارند.در بيماران مسن ، هايپوولمي، بيماران در معرض خطر بالاي جراحي و مصرف همزمان با آرام بخش ها و ديگر ناركوتيك ها مقدار دارو را كاهش دهيد. از سد خوني جفتي عبور مي كند، مصرف آن حين زايمان ممكن است باعث دپرسون تنفسي نوزاد شود.احياءنوزاد ممكن است ضروري باشد.نالوكسان در دسترس باشد.

احتياط : آريتمي ها ي فوق بطني ، آسيب به سر يا افزايش فشار داخل جمجمه اي . اختلال كار كبد ، بيماري هاي ريوي، جراحي مجراي صفراوي، اختلالات تشنجي.

     عوارض جانبي : براديكاردي، هايپوتانسيون، آريتمي، تضعيف تنفسي، سر خوشي، ديس فوريا، تشنج، تهوع و استفراغ، اسپاسم مجاري صفراوي، تاخير در تخليه معده، سفتي عضلاني،خارش.

رمي فنتانيل

     طبقه بندي درماني : آگونيست اپيوئيد، آگونيست گيرنده µ

     اشكال دارويي : فرم تزريقي : 5mg و2 و1

     موارد مصرف : بي دردي قبل از عمل

      مقدار مصرف : فقط به صورت انفوزيون : القا :./5-1µg/kg/min

دوز نگهدارنده : ./5-./8µg/kg/min

درد بعد از عمل در واحد مراقبت هاي بعد از بيهوشي :  µg/kg/min ./025-./2

دوز بلوس مكمل ./05µg/kg  ممكن است در طول القاء و براي حفظ بيهوشي داده شود.به علت خطر آپنه يا تضعيف تنفسي قابل توجه دوز بلوس مكمل بعد از عمل توصيه نمي شود. با تغيير در سرعت انفوزيون ، 5-2 دقيقه طول مي كشد تا به اين تغييرات پاسخ داده شود.

      عوارض جانبي : مشابه با ساير آگوسيت هاي مخدر مي باشد شامل : تهوع، استفراغ، هايپوتانسون، براديكاردي، تضعيف تنفسي، آپنه، سفتي عضلاني، خارش.

     موارد احتياط و منع مصرف :

درصد اشباح اكسيژن به طور مداوم در طول انفوزيون رمي فنتانيل كنترل شود. وسايل احياء و حفظ راه هوايي بايد در دسترس باشد. رمي فنتانيل نبايد به صورت مخلوط با رينگر لاكتات يا رينگر لاكتات 15 درصد تزريق شود اما مي توان به صورت جداگانه از طريق يك ivline تزريق كرد.نبايد از طريق يك خط وريدي همراه با خون تزريق شود.زيرا اين دارو توسط آنزسم هاي استراز متنابوليزه مي شود.بعد از قطع انفوزيون براي پيشگيري از تجويز غير عمدي بايد مسير وريد تميز شود.به علت وجود گليسين در تركيباتش استفاده از رمي فنتانيل در بي حسي اپيدورال و اينتر تكال منع مصرف دارد.

پتدين

    طبقه بندي درماني : ضد درد مخد شبه ترياك، آگونيست صناعي اپيوئيد

     اشكال داروئي : 100mg/2ml                         Inj: 50mg/ 2ml

     موارد مصرف : بي دردي

    مقدار مصرف : بيدردي : عضلاني / وريدي : 25-100mg .

  انفوزيون وريدي : 1-20mg/h براي طول اثر كوتاه مدت : در صورت نياز بيمار تيتره مي شود.

ضد درد مامايي : 50-100 mg عضلاني بعد از منظم شدن دردهاي زايماني تجويز مي شود.

      موارد احتياط و منع مصرف :

منع مصرف : دپرسون تنفسي، كوليت پزودومامبرانو، اسهال ناشي از مسموميت ها ، حساسيت مفرط شناخته شده به پتدين يا تركيبات آن.

      احتياط : آسم برونشيال حاد، بيماري هاي مزمن تنفسي، بيماري هاي شديد التهابي روده، انفاركتوس ميوكارد، شكم حاد، ديس ريتمي هاي قلبي،سابقه تشنج، تمايل به خود كشي، كله سيستيت، جراحي اخير دستگاه گوارش، تروما به سر، افزايش فشار اينتراكرانيال، اختلال عملكرد كبد و كليه،هيپوتيروئيدي، هيپرتروفي خوش خيم پروستات.

      عوارض جانبي : هايپرتانسيون، هايپوتانسيون، براديكاردي، تاكيكاردي، سر خوشي، آژيتاسيون، گيجي، تشنج، بي اشتهايي، خشكي دهان، تهوع و استفراغ، يبوست، احتباي ادراري، آپنه در دوزها ي بالا.

پنتازوسين

     طبقه بندي درماني : مخدر صناعي ، آگونيست- آنتاگونيست اپيوئيد ها

     اشكال داروئي : تزريقي :30mg/ml و قرص :50 mg

      موارد مصرف : بي دردي

      مقدار مصرف :درد متوسط تا شديد : بالغين: 30-60 mg خوراكي، هر 3 تا 4 ساعت .

حد اكثر دوز تزريقي 360mg در روز است. دوزهاي بالاتر از 30 mg وريدي و 60 mg عضلاني يا زير جلدي توصيه نمي شود.

حداكثر دوز خوراكي : 600 mg روزانه يا 30 mg عضلاني/ وريدي/ زير جلدي هر 4-3 ساعت.

اطفال بالاي 14 سال : 15mg هر 3-4 h وريدي/ عضلاني.

 مصرف پنتازوسين در كودكان زير 12 سال توصه نمي شود.

      موارد منع مصرف : حساسيت مفرط شناخته شده به دارو يا ديگر آگونيست ها ي نسبي شبه ترياك

      موارد احتياط :اختلال عملكرد كلوي يا كبدي، بيماري هاي ريوي بعد از آنفاركتوس ميوكارد.

·         ديس ريتمي هاي فوق بطني، تروما به سر يا افزايش فشار داخل داخل جمجمه در خلال حاملگي يا زايمان، بيماري كه اخيرا تحت عمل جراحي بر روي مجاري صفراوي قرار گرفته است، اختلالات همراه با تشنج ، بيماران مسن و ناتوان، احتمال اعتياد رواني يا فيزيكي، هيپرتيروئيدي، هيپوتانسيون.

      عوارض جانبي : سرگيجه، سرخوشي، توهمات، تحريك پذيري،تشنج، وزوزگوش، اغتشاش شعور، هيپرتانسيون، تاكي كاردي، شوك.

·         فشار شريان ريوي و مقاومت سيستميك عروقي را افزايش مي دهد. يبوست، خشكي دهان، تهوع و استفراغ، خارش.

·         پنتازوسين ممكن است علائم و نشانه هاي دردهاي شكمي را مخفي سازد يا اينكه درد كيسه صفرا را تشديد كند.

متادون

     طبقه بندي درماني : ناركوتيك مصنوعي

      اشكال دارويي : قرص : 5mg ،5 mg/ml

      موارد مصرف : بي دردي ، اپيوئيد مورد استفاده در ريكاوري

      مقدار مصرف : بي دردي: خوراكي / عضلاني / زير جلدي : (./1 mg/kg) 2/5-10 mg   هر 4 ساعت . دوز بلوس اپيدورال : 1-5 mg

دوز محروميت از مخدر : 20-120 mg/dayخوراكي

      عوارض جانبي : هايپوتانسيونريال تضعيف گردش خون، براديكاردي، سنكوپ، تضعيف تنفس، سرخوشي، ديس فوريا، ديس اورينته( اختلال در جهت يابي و اشراف به زمان و مكان) ، احتباس ادراري، اسپاسم مجاري صفراوي، يبوست، بي اشتهايي عصبي، راش، خارش، كهير.

      موارد احتياط و منع مصرف :كاهش دوز در بيماران كهنسال، هايپوولمي بيماران در معرض خطر بالاي جراحي، ساير مخدرها و آرام بخشهاي خواب آور.در بيماران مبتلا به آسم، COPD يا افزايش فشار داخل مغزي با احتياط مصرف شود.

 

گردآورنده عباس عرب زاده دانشجوی هوشبری